目的评价新型靶向Ⅰ型胶原蛋白MR探针CM-101的生物分布、代谢和药代动力学,并进一步评估该探针在动物模型中帮助量化肝纤维化的能力。材料与方法用质谱法测量分析大鼠中CM-101的生物分布、药代动力学和稳定性。动物分为2组,胆管结扎(BDL)组和假手术组,所有动物术后19 d使用1.5 T临床MR成像设备进行扫描。实验组小鼠每周2次腹腔注射四氯化碳(CCl4)橄榄油混合物,对照组注射空白橄榄油,连续注射10周,并在CCl4注射前和最后一次注射后1周分别行7.0 T MR成像扫描,采集CM-101(10μmol/kg)注射前后的影像。注射CM-101后肝脏和肌肉组织之间的对比噪声比的变化(ΔCNR)用于量化肝纤维化。肝组织行天狼星红染色和羟脯氨酸含量分析。本实验研究获得动物保护研究机构小组委员会批准。结果 CM-101具有快速血浆清除率,主要经大鼠肾脏快速清除[半衰期:(6.8±2.4)min]。CM-101注射24 h后,体内组织钆含量低[<(3.9%±0.6%)ID/g],第14天时钆含量降低为1/10[<(0.33%±0.12%)ID/g],骨吸收量可忽略不计[在第1天和第14天分别显示为(0.07%±0.02%)ID/g和(0.010%±0.004%)ID/g]。与假手术组相比,BDL组ΔCNR显著升高(13.6±3.2∶5.2±1.0,P<0.001),与基线水平比较,CCl4注射后ΔCNR也显著升高(18.3±6.5∶5.2±1.0,P<0.001)。结论 CM-101具有快速血浆清除率和全身清除率,骨或组织中钆沉积量极少基本可忽略;BDL大鼠和CCl4诱导大鼠,利用CM-101能可靠地检测肝纤维化。