【摘 要】
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目前,钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂通过抑制葡萄糖在肾脏近曲小管的重吸收,从而成为治疗糖尿病的新途径。按其结构,SGLT2抑制剂主要分为C-芳基抑制剂、O-芳基抑制剂
【机 构】
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天津药物研究院天津市新药设计与发现重点实验室,天津中医药大学研究生院,
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目前,钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂通过抑制葡萄糖在肾脏近曲小管的重吸收,从而成为治疗糖尿病的新途径。按其结构,SGLT2抑制剂主要分为C-芳基抑制剂、O-芳基抑制剂、S-糖苷抑制剂和N-糖苷抑制剂,而C-芳基抑制剂和O-芳基抑制剂处于研究热点,其中几个新药(dapagliflozin、canagliflozin、ASP1941、BI10773和LX4211)显示出良好的控制血糖水平和减轻体质量的效果,且不良反应较小。综述两类结构中的主要药物研究概况,并分析其研发前景。
Currently, sodium-glucose cotransporter 2 (SGLT2) inhibitors have become new avenues of treatment for diabetes by inhibiting glucose reabsorption in the proximal tubules of the kidney. According to their structure, SGLT2 inhibitors are mainly classified into C-aryl inhibitors, O-aryl inhibitors, S-glycoside inhibitors and N-glycoside inhibitors, and C-aryl inhibitors and O-aryl inhibitors In the research hot spot, several new drugs (dapagliflozin, canagliflozin, ASP1941, BI10773 and LX4211) showed a good effect of controlling blood glucose level and reducing body weight, with less adverse reactions. This review summarizes the major drug research profiles in two types of structures and analyzes their research and development prospects.
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