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目的：介绍口服结肠靶向给药的概念及其与普通制剂相比的优点；药物在结肠的吸收、作用原理；在便秘、结肠炎、溃疡性结肠炎、克隆氏病等炎性肠病、大肠癌治疗中的应用及在口服蛋白和肽类药物中的应用。方法：依据近年来的文献资料表明，口服结肠靶向给药的制备方法有：前体药物法、缓释和控释制剂法和聚合物包衣法。结果：通过介绍以上方法，均可制成结肠靶向给药制剂。应用口服结肠靶向给药技术对下消化道疾病的治疗已取得一定进展。结论：口服结肠靶向给药对肠道及非肠道疾病的治疗具有重要的临床价值。