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以酰卤作为酰化剂在氮原子上的酰化反应在药物合成中的应用非常之多，酰卤为活泼的酰化剂，与胺反应强烈快速，其中以酰氯应用最多，为了获得好收率，必须不断出去生成的卤化氢以防止其与胺成盐，中和卤化氢可采用过量胺或加入有机碱吡啶、三乙胺甚至强碱性季铵化合物。本文介绍在药物氟他胺、氟他唑仑、卡托普利、曲尼司特、盐酸托卡尼中以酰卤作为酰化剂在氮原子上的酰化反应在药物合成中的应用以及该单元反应的操作流程。