【摘 要】
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目的设计并合成与环佐辛有类似的阿片受体亲和活性、在体内具有较长作用时间的3-四氢呋喃甲基苯并吗吩烷类似物.方法 8-三氟甲磺酸酯-3-四氢呋喃甲基苯并吗吩烷经催化氨化制
【机 构】
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Department of Chemistry, Rensselaer Polytechnic Institute, Troy, NY 12180, USADepartment of Pharmaco
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目的设计并合成与环佐辛有类似的阿片受体亲和活性、在体内具有较长作用时间的3-四氢呋喃甲基苯并吗吩烷类似物.方法 8-三氟甲磺酸酯-3-四氢呋喃甲基苯并吗吩烷经催化氨化制得目标物,对目标物进行受体亲和力测定.结果 8-氨基及8-苯氨基化合物在体外与μ,δ和κ受体的亲和力均较相应的8-羟基化合物低.结论目标化合物的体外受体亲和力相对较低,但此结果尚不能完全说明其在体内的作用情况及其可否用于毒品成瘾的治疗.进一步研究正在进行.
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