3(4)溴代和3,4-二烷氧基-5-硝基呋喃衍生物的合成及其抗菌活性

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为了探索呋吨类药物的构效关系,本文在已知硝基呋哺类有效药物的3-位或4-位分别引入溴原子和3,4-位引入二烷氧基,进行结构修饰,合成了32个化合物,其中28个为新化合物。经药理试验,发现Ⅰ_(2~3),Ⅰ_(6~7),Ⅱ_(2~8)和Ⅲ_(1~8)有抑菌作用,4-溴代化合物的抑菌活性明显高于3-溴代异构体。 In order to explore the structure-activity relationship of furosemide, bromine atoms were introduced into the 3-position or 4-position of effective drugs of nitrofoamide and the dialkoxy groups were introduced into the 3,4- 32 compounds were synthesized, of which 28 were new compounds. Pharmacological tests showed that antibacterial activity of Ⅰ_ (2 ~ 3), Ⅰ_ (6 ~ 7), Ⅱ_ (2 ~ 8) and Ⅲ_ (1 ~ 8) was inhibited and the antibacterial activity of 4-bromo compound was obviously higher than that of 3 - Bromoisomers.
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