【摘 要】
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目的改进艾他培南关键中间体（2S，4S）-4-乙酰硫-1-对硝基苄氧羰基-2-（3-烯丙氧羰基苯氨甲酰基）吡咯烷的合成工艺。方法以反-4-羟基-L-脯氨酸为原料经氨基、羧基保护；羟基甲磺酰化和
【机 构】
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中国医学科学阮中国协和医科大学医药生物技术研究所
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目的改进艾他培南关键中间体（2S，4S）-4-乙酰硫-1-对硝基苄氧羰基-2-（3-烯丙氧羰基苯氨甲酰基）吡咯烷的合成工艺。方法以反-4-羟基-L-脯氨酸为原料经氨基、羧基保护；羟基甲磺酰化和乙酰硫化；脱去羧基保护基；与3-氨基苯甲酸烯丙酯缩合得目标物。结果与结论反-4-羟基-L-脯氨酸经6步反应制得目标物，总收率为49．4％，各步反应不需繁琐的柱色谱分离，操作简便，适合工业生产。
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