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全球约一半人口有感染疟疾的风险,每年发病人数超2亿,死亡数十万。耐药疟疾已成为临床医生所必需经常面对的棘手问题,故研发新型抗疟疾药物实现对耐药疟疾的防控对疟疾的消除显得尤为重要。三氮唑类化合物具有潜在的体内外抗疟疾活性,且某些含三氮唑药效团药物已用于临床治疗各种疾病,故三氮唑类化合物在寻找新型抗疟疾药物领域占据重要位置。本文综述了近年来三氮唑杂合体在抗疟疾领域的研究进展,并归纳总结了此类化合物的构-效关系。