【摘 要】
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目的合成溴替唑仑并优化其合成工艺。方法以2-氯苯甲酸乙酯为起始原料,经酰化、缩合、酰化、碘交换、氨解、环化、溴化、硫化、加成消除、环化、精制得到目标化合物溴替唑仑
【机 构】
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山东新华制药股份有限公司,山东大学药学院,
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目的合成溴替唑仑并优化其合成工艺。方法以2-氯苯甲酸乙酯为起始原料,经酰化、缩合、酰化、碘交换、氨解、环化、溴化、硫化、加成消除、环化、精制得到目标化合物溴替唑仑。结果与结论经10步反应和纯化制得目标产物溴替唑仑,其结构经1H-NMR、13C-NMR、MS确证。改进后的工艺条件温和、操作简便、产品质量易控,总收率3.94%(以2-氯苯甲酸乙酯计),纯度99.90%,适合工业化生产。
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