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以水杨酸甲酯和取代苯乙酸为原料,经缩合、环化得到中间体4-羟基-3-取代苯基-2H-苯并吡喃-2-酮,与酰氯反应,合成了16个未见文献报道的4-羟基-3-取代苯基-2H-苯并吡喃-2-酮衍生物(3),所有目标化合物结构均通过1HNMR、IR和LC/MS确证。初步生物活性测试表明:在质量浓度25mg/LT,化合物3k和30对黄瓜灰霉病菌抑制率分别为67.3%和73.9%;在质量浓度500mg/LT,化合物3d、3k和3e对稻纹枯病菌的活性分别为75.0%、73.6%和100%。