【摘 要】
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目的 设计并合成紫罗兰酮生物碱异唑类衍生物,结合活性筛选,发现具有活性的新型紫罗兰酮生物碱衍生物.方法 制备(R)-紫罗兰酮,在此基础上经过11步有机合成反应制备紫罗兰酮
【机 构】
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天津医科大学 药学院,天津 300070天津医科大学 药学院,天津 300070;天津医科大学 基础医学研究中心,天津 300070;
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目的 设计并合成紫罗兰酮生物碱异唑类衍生物,结合活性筛选,发现具有活性的新型紫罗兰酮生物碱衍生物.方法 制备(R)-紫罗兰酮,在此基础上经过11步有机合成反应制备紫罗兰酮生物碱异唑衍生物.目标衍生物经核磁共振波谱和高分辨质谱表征其化学结构.通过乳腺癌细胞趋化迁移实验筛选衍生物的抗肿瘤转移活性.结果 共制备8个目标衍生物,经抗肿瘤转移活性筛选发现,化合物12c活性同Ion-31a相当,强于阳性对照化合物PI3K抑制剂LY294002.结论 所有目标衍生物均为新化合物,其中苯甲腈取代异唑化合物12c具有显著抗肿瘤转移活性.
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