【摘 要】
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目的考察去甲基斑蝥素壳聚糖纳米粒（NCTD-CS-NP）的体外释放以及其在体、离体肠吸收特征,并建立三者之间的相关性。方法采用离子诱导交联法制备NCTD-CS-NP,动态透析法考察其体外
【机 构】
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苏州大学药学院,苏州利元医药科技有限公司,
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目的考察去甲基斑蝥素壳聚糖纳米粒（NCTD-CS-NP）的体外释放以及其在体、离体肠吸收特征,并建立三者之间的相关性。方法采用离子诱导交联法制备NCTD-CS-NP,动态透析法考察其体外释药动力学;以去甲基斑蝥素（NCTD）水溶液为对照,采用大鼠离体外翻肠法与在体回流法研究纳米粒制剂在大鼠小肠区段内的吸收规律;并对体外释放、离体及在体肠吸收进行相关性研究。结果NCTD与NCTD-CS-NP在大鼠小肠部位的吸收速率常数（Ka）依次为:十二指肠>空肠>回肠>结肠;两种剂型在十二指肠的Ka分别为15.69、29.16 h-1,纳米粒制剂的吸收显著好于水溶液;同一剂型,不同质量浓度药物的大鼠小肠部位的吸收速率之间无显著影响（P>0.05）,均符合一级吸收动力学过程;离体小肠外翻吸收的趋势与在体吸收一致,仅Ka稍有降低,二者呈现良好的相关性（r=0.999 4）。结论壳聚糖纳米粒有利于药物释放,可有效促进NCTD在肠黏膜的吸收;NCTD在肠道中上部吸收明显,药物质量浓度对吸收速率无显著影响;NCTD体外释药、在体、离体肠吸收三者之间相关性良好。
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