【摘 要】
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(S)-4-氨基-1-甲基吡咯烷-2-酮是合成杂环类镇痛药的重要中间体。以L-天冬氨酸为起始原料,经5步反应合成了(S)-4-氨基-1-甲基吡咯烷-2-酮,总收率19%。对合成路线中的关键步骤
【机 构】
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(S)-4-氨基-1-甲基吡咯烷-2-酮是合成杂环类镇痛药的重要中间体。以L-天冬氨酸为起始原料,经5步反应合成了(S)-4-氨基-1-甲基吡咯烷-2-酮,总收率19%。对合成路线中的关键步骤——双内酰胺的还原过程进行了量子化学计算,并以硼氢化钠/硫酸为还原剂,实现了双内酰胺的单羰基还原过程,还原反应收率90%,区域选择性100%。该路线已实现千克级生产,生产总收率17%。
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