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多发性骨髓瘤（multiple myeloma,MM）为血液系统第二常见的恶性肿瘤。随着对其发病机制的深入研究和新药研发，患者的缓解程度及生存期均获得明显改善。蛋白酶体抑制剂（proteasome inhibitors,PIs）的应用是MM治疗的重要里程碑。硼替佐米的首次出现在临床上显著获益；伊沙佐米作为首个口服PIs，为临床提供了更为便利的治疗手段；新一代卡非佐米由于分子结构的改进和作用机制的优化，可实现更高的获益-风险比。PIs也可在高危MM患者中作为重要的治疗选择。随着PIs类药物的更新迭代和研究证据的积累，此类药物已成为MM治疗的基石，新一代PIs可能为骨髓瘤患者个体化治疗提供更多优化的选择。