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硫肽类抗生素是一类富含硫元素并且被高度修饰的聚肽类化合物，具有良好的抗菌活性。硫链丝菌素作为一类典型的双环硫肽，受到了国内外研究者的广泛关注。本文介绍了硫链丝菌素的生物活性与作用机理、生物合成途径研究及最新进展，提出了以活性结构单元的突变和修饰为思路的硫链丝菌素的生物合成途径改造概念，由此特异性地获得活性更好的硫链丝菌素结构类似物。根据硫链丝菌素的生物合成特点，本文归纳出3种主要的结构改造策略，并对现有案例进行了综述，力求为硫肽类抗生素及相关天然产物的生物合成与结构改造研究提供新的视角。