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天然产物由于具有结构多样性和广泛的生物学活性,被认为是新药研发先导化合物的重要来源。在考虑将一种天然来源的化合物设计向新药研发过渡时,起码需要在以下几个方面引起足够的重视:对候选化合物以往研究资料的详尽研究;参照(不是照搬)里宾斯基五规则对候选化合物的理化特性进行详细的了解、对比,确定是否具有初步的成药性潜力;在目的性明确基础上,体外实验设计时注意量效关系及剂量范围、时效关系,并有很好的阳性化合物对照;在整体动物药效学实验前就应该进行初步的药代动力学实验;采用认可度高的药效学模型评价候选化合物的作用;安全