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非小细胞肺癌（NSCLC）的患者亚组中表皮生长因子受体（EGFR）突变的鉴别促进了靶向EGFR的酪氨酸激酶抑制剂（TKI）的开发。虽然取得了初步成功，但由于额外的抗药性突变的产生，非小细胞肺癌患者通常在6～12个月内对EGFR—TKI产生耐药性。为了改进EGFR—TKI，Eck等描述了一组TKI敏感性EGFR变异体和TKI的复合物的结构。