论文部分内容阅读
目的 建立人血浆中环维黄杨星D的测定方法,评价环维黄杨星D分散片与普通片剂在中国健康成年男性志愿者中的生物等效性.方法 以左羟丙哌嗪为内标,血浆样品经氯仿萃取,Hyperity C18柱(150mm×2.1 mm,5μm)分离后,采用高效液相色谱-串联质谱法检测.18名健康男性志愿者采用双周期随机交叉试验设计,分别单剂量口服环维黄杨星D分散片与普通片剂2mg.结果 环维黄杨星D与内标分离度好,内源性杂质不干扰测定,质量浓度在10～320pg/mL(r=0.996 9)与峰面积比的线性关系良好,定量下限为10 pg/mL,萃取回收率为82.66%～89.58%(n=5),日内RSD为4.17%～9.96%(n=5),日间RSD为5.21%～10.31%(n=15).单次服用2 mg环维黄杨星D分散片和普通片剂后的0～144h药时曲线下面积(AUC0~144)分别为(5679.83±1 548.21)Pg·h/mL和(5243.65±1 317.39)pg·h/mL,0～∞药时曲线下面积(AUC0～∞)分别为(7 464.21±2 128.08)pg·h/mL和(7 021.43±2 076.12)pg·h/mL,峰浓度(Cmax)分别为(202.81±43.30)pg/mL和(222.10±50.90)pg/mL,达峰时间(tmax)分别为(5.76±1.93)h和(5.22±1.03)h,半衰期(t1/2)分别为(54.67±12.43)h和(50.66±13.63)h.与普通片剂相比,环维黄杨星D分散片的相对生物利用度为(100.5±10.1)%.结论 该方法准确度高、灵敏度好.可用于环维黄杨星D人体内过程研究.两种制剂为生物等效制荆.