【摘 要】
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缺氧是包括肿瘤在内的许多疾病的重要特征,利用缺氧条件来选择性抑制肿瘤生长和演进是一个很有前途的研究方向。随着缺氧诱导因子-1(HIF-1)的发现,过去15年里在分子和细胞水
【机 构】
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中国药科大学药学院,江苏先声药物研究有限公司,
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缺氧是包括肿瘤在内的许多疾病的重要特征,利用缺氧条件来选择性抑制肿瘤生长和演进是一个很有前途的研究方向。随着缺氧诱导因子-1(HIF-1)的发现,过去15年里在分子和细胞水平上对缺氧有了更加深刻的认识,HIF-1是真核细胞在缺氧条件下进行代谢调控的关键因子,控制众多基因的表达,影响氧的转运、糖摄取、糖酵解和血管生成等。下调HIF-1水平可以作为肿瘤治疗手段。由于细胞内对HIF-1的调控主要通过其α亚基进行,因此HIF-1α抑制剂成为抗肿瘤药物的研究热点。已经发现的该类抑制剂包括喜树碱类、喹啉类、雷帕霉素类、一些甾体化合物、苯氧乙酰氨基苯甲酸类以及白藜芦醇和橙皮苷等天然产物。本文就HIF-1α的结构、功能和以其为靶点的抗肿瘤药物的研究进展做一综述。
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