目的:综述1,3,4-噁二唑衍生物的合成方法及其抗菌活性的研究进展,为开发高效低毒药物提供参考。方法:以"1,3,4-噁二唑""抗菌活性""1,3,4-oxadiazole derivatives""Antimicrobial bioactivity"等为关键词,组合查询1990-2014年中国知网、万方、Pub Med、Science Direct等数据库中有关1,3,4-噁二唑衍生物方面的文献,就其合成方法及抗菌活性等方面的内容进行归纳与总结。结果:共查询到相关文献80余篇,有效文献35篇。目前,除传统合成方法外,还可采用催化法、无溶剂法、聚合物载体法和微波辐射法等新的合成方法制备1,3,4-噁二唑衍生物。经过不同结构改造的含金刚烷基、脂肪酸、磺酰、氰基、吡啶基、苯骈咪唑类的1,3,4-噁二唑衍生物对革兰阴性菌、革兰阳性菌、真菌等均具有一定的抗菌活性。结论:1,3,4-噁二唑是药物化学发展至关重要的先导化合物,其衍生物对致病微生物具有良好的抑制和杀灭作用。分析不同结构改造的1,3,4-噁二唑衍生物的抗菌活性,有助于寻找更加高效、新颖的抗菌药物。