正电子发射显像剂O-（2-[18F]氟乙基）-L-酪氨酸的新型前体的合成

来源 :应用化学 | 被引量 : 0次 | 上传用户：racheal2009

【摘要】

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设计合成了5种新型正电子发射断层显像剂O-（2-[18F]氟乙基）-L-酪氨酸的前体化合物：Ⅳ．叔丁氧羰基-O-（2-甲磺酰／对硝基苯磺酰）-氧乙基-工-酪氨酸甲酯（9a，11a）和Ⅳ-叔丁氧羰基-0．（2-甲磺酰／

【作者】

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刘春艳姜申德

【机构】

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天津大学药物科学技术学院,河北联合大学药学系

【出处】

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应用化学

【发表日期】

：

2011年8期

【关键词】

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正电子发射断层显像 L-酪氨酸-O-(2-[18F]氟乙基)-L-酪氨酸前体正电子发射断层成像 positron emission tomography L

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设计合成了5种新型正电子发射断层显像剂O-（2-[18F]氟乙基）-L-酪氨酸的前体化合物：Ⅳ．叔丁氧羰基-O-（2-甲磺酰／对硝基苯磺酰）-氧乙基-工-酪氨酸甲酯（9a，11a）和Ⅳ-叔丁氧羰基-0．（2-甲磺酰／对甲苯磺酰／对硝基苯磺酰）-氧乙基-L-酪氨酸叔丁酯（9b，10b，11b）。这些化合物以L-酪氨酸为原料，先与甲醇发生酯化反应或与乙酸叔丁酯进行酯交换，再用叔丁氧羰基保护氨基，最后以碳酸钾为碱、18-冠-6为相转移催化剂与乙二醇的磺酸酯在丙酮溶液中加热回流形成目标化合物，总收率为30％-67

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