【摘 要】
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N2-(2-丁基)甲酰肼与4-[[4-(4-羟基苯基)-1-哌嗪基]苯基]氨基甲酸苯酯(3)缩合,制得伊曲康唑重要中间体4-[4-[4-(羟基苯基)-1-哌嗪基]苯基]-2,4-二氢-2-(1-甲基丙基)-3H-1,2,4
【机 构】
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中国医药工业研究总院上海医药工业研究院,创新药物与制药工艺国家重点实验室,上海市抗感染药物研究重点实验室,上海201203;复旦大学药学院,上海,201203;
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N2-(2-丁基)甲酰肼与4-[[4-(4-羟基苯基)-1-哌嗪基]苯基]氨基甲酸苯酯(3)缩合,制得伊曲康唑重要中间体4-[4-[4-(羟基苯基)-1-哌嗪基]苯基]-2,4-二氢-2-(1-甲基丙基)-3H-1,2,4-三唑-3-酮,收率61.1％,纯度99.68％.该反应中,化合物3的酚羟基不需保护,减少了脱保护步骤,避免了强酸的使用;并且在构建三唑酮环之前引入仲丁基,避免了收率较低的丁基化反应.
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