咖啡酸苯乙酯酰化衍生物的设计、合成及其作为抗氧化应激损伤的中枢神经保护剂的活性评估

来源 :中国药学（英文版） | 被引量 : 0次 | 上传用户：jjaijjai

【摘要】

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以咖啡酸苯乙酯(CAPE)为先导物,将其对位酚羟基或间位、对位两个酚羟基进行酰化,制备CAPE的前药,提高其稳定性和脂溶性.并采用了H2O2和6-OHDA两种模型对其进行了神经保护活性

【作者】

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朱仁宗宁显玲张志丽王孝伟田超刘俊义

【机构】

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北京大学医学部药学院化学生物学系,北京,100191

【出处】

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中国药学（英文版）

【发表日期】

：

2013年6期

【关键词】

：

Amyotrophic lateral sclerosis Acylation Caffeic acid phenethyl ester Neuroprotec

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以咖啡酸苯乙酯(CAPE)为先导物,将其对位酚羟基或间位、对位两个酚羟基进行酰化,制备CAPE的前药,提高其稳定性和脂溶性.并采用了H2O2和6-OHDA两种模型对其进行了神经保护活性测定.结果显示目标化合物相较于CAPE能够更好地保护PC12神经细胞免受氧化应激损伤.此外,目标化合物也显示出了较强的血脑屏障透过能力.

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