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左旋氨氯地平为第三代二氢吡啶(DHP)类钙离子通道拮抗剂，它通过阻滞心脏以及血管平滑肌细胞膜的钙离子通道，减少钙离子内流，从而导致心肌和血管平滑肌松弛，这种松弛作用主要发生在外周血管，也可作用于冠状动脉以及肾动脉。