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为了提高盐酸他克林(THA)透过血脑屏障(BBB)的能力,以THA和苯甲酰氯反应制得其酰化前体药物:N-苯甲酰-THA和N-二苯甲酰-THA.考察了它们在不同pH值和不同温度的缓冲液中,及小鼠血浆中的降解情况;测定了前体药物与原药的脂水分布系数;用生物分配胶团色谱法预测了前体药物的靶向性.结果表明:合成产物经1H NMR、IR、MS、UV证实为目标前体药物.前体药物在不同的体外环境下比较稳定.与原药相比较,前体药物脂水分布系数、生物分配胶团色谱保留时间均显著增大.提示N-苯甲酰-THA前体药物有望成为脑内