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本发明提供了制备式(Ⅰ)所示4-[[4-[[4-(2-氰基乙烯基)-2,6-二甲基苯基]氨基]2-嘧啶基]氨基]苄腈、其N-氧化物、可药用酸加成盐、季铵或立体化学异构形式的方法,所述方法包括a)将4-(2-氰基乙烯基)-2,6-二甲基苯胺与式(Ⅲ)中间体在合适的溶剂存在下反应;b)将式(Ⅳ)中间体与丙烯腈在合适的钯催化剂、合适的碱以及合适的溶剂存在下反应;c)将式(Ⅰ)化合物的相应的酰胺脱水。