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HIV-1整合酶是病毒复制所必需的三个基本酶之一，为病毒所特有，人体无对应的酶，因此整合酶是理想的抗HIV药物设计的新靶标．HIV-1整合酶催化病毒DNA插入宿主染色体的过程涉及到整合酶与前病毒DNA形成整合前复合物、病毒DNA的3’末端切断和DNA链转移等步骤，目前研究得最多的HIV-1整合酶抑制剂是抑制链转移反应的芳基二酮酸化合物，其中的电子等排体衍生物Raltegravir（MK-0518）于2007年10月被美国食品药品管理局（FDA）批准上市，而GS-9137处于三期临床试验，此外还有多个处于临