BMS-183920前药的代谢和穿透性

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二价酸化合物BMS183920()是一种强的血管紧张素受体拮抗剂,大鼠口服生物利用度仅为11%。胆囊插管大鼠的活体内研究表明()代谢稳定,生物利用度低的原因在于肠道吸收差。为了提高生物利用度,合成了5种羧酸酯及1种四唑类前药,其结构式如下:BMS183920前药的体外穿透性 通过酯化作 The bivalent acid compound BMS183920 () is a potent angiotensin receptor antagonist with a rat oral bioavailability of only 11%. In vivo studies of gallbladder cannulae in rats have shown that stable metabolism and poor bioavailability result from poor intestinal absorption. In order to improve the bioavailability, five carboxylates and one tetrazole prodrug were synthesized, the structural formula is as follows: In vitro penetration of BMS183920 prodrugs by esterification
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