【摘 要】
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目的:制备二醇类皂苷Rb1活性代谢产物(NG701)的聚合物载药胶束,并对其进行体外细胞毒性评价.方法:合成两亲性嵌段共聚物即聚乙二醇.聚天冬氨酸苄酯(PEG-PBLA)并借助红外光谱
【机 构】
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第三军医大学药剂学教研室,重庆市,400038
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目的:制备二醇类皂苷Rb1活性代谢产物(NG701)的聚合物载药胶束,并对其进行体外细胞毒性评价.方法:合成两亲性嵌段共聚物即聚乙二醇.聚天冬氨酸苄酯(PEG-PBLA)并借助红外光谱和核磁共振氢谱进行表征;采用透析法制备NG701/PEG.PBLA聚合物载药胶束,观察其形态和粒径分布,建立高效液相色谱法测定其含量并计算载药量和包封率.以Hela细胞为模型,采用MTT法评价聚合物载药胶束的细胞毒性作用,并与NG701原料药比较.结果:红外光谱和核磁共振氢谱证实形成了PEG-PBLA,所制备的聚合物载药胶束呈球形,粒径小于200 nm,载药量最高达32.7%,包封率最高为93.2%.与原料药发挥细胞毒性作用的有效浓度100 μg·mL比较,聚合物载药胶束为50lag·mL(P<0.05).结论:以PEG-PBLA为载体制备的载药胶束聚合物,可有效提高NG701的细胞毒性作用.
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