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肿瘤是威胁人类健康的重大疾病,从天然活性物质中寻找具有抗肿瘤活性,且毒副作用小的活性成分,探索其作用机制是开发新的潜在抗肿瘤药物的有效途径。笔者从直接作用和间接作用两方面综述了食药用真菌中活性成分的抗肿瘤作用机制,总结了已应用于临床研究的食药用真菌活性成分,对开发来源于食药用真菌的抗肿瘤药物进行了展望,以期为食药用真菌抗肿瘤活性成分的进一步研究及开发利用提供参考。