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氨肽酶(APN/CD13;gp150)是一种锌离子依赖型的外肽酶,广泛分布于各种组织和细胞表面,并且在各种肿瘤细胞表面高表达,参与了肿瘤细胞的增殖,粘附,转移,血管生成和肿瘤侵袭等过程。因此,氨肽酶被作为肿瘤治疗中的重要靶点之一。目前,许多课题组通过计算机辅助药物设计出了许多高效且选择性高的化合物。本文通过介绍恶性肿瘤的转移阐述氨肽酶的作用机制,并对氨肽酶的天然抑制剂和化合物抑制剂及其构效关系进行综述。