【摘 要】
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3-羟基-4-甲氧基苯甲醛在甲酸和盐酸羟胺作用下转化为3-羟基-4-甲氧基苄腈,后者在碳酸钾存在下与N-(3-氯丙基)吗啉缩合得4-甲氧基-3-[3-(吗啉-4-基)]丙氧基苄腈,再经硝化制得
【机 构】
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淮海工学院化工学院; 连云港盛和生物科技有限公司;
【基金项目】
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江苏省“六大人才高峰”高层次人才项目(2011-JY-008);连云港市工业攻关项目(CG1106)
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3-羟基-4-甲氧基苯甲醛在甲酸和盐酸羟胺作用下转化为3-羟基-4-甲氧基苄腈,后者在碳酸钾存在下与N-(3-氯丙基)吗啉缩合得4-甲氧基-3-[3-(吗啉-4-基)]丙氧基苄腈,再经硝化制得2-硝基-4-甲氧基-5-[3-(吗啉-4-基)]丙氧基苄腈,经还原得2-氨基-4-甲氧基-5-[3-(吗啉-4-基)]丙氧基苄腈,后与3-氯-4-氟苯胺成脒得2-氨基-4-甲氧基-5-[3-(吗啉-4-基)]丙氧基-N’-(3-氯-4-氟苯基)苄脒,在甲酸作用下闭环得吉非替尼,总收率约44%。
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