β-内酰胺抗生素的发展与有机合成

来源 :国外医药.合成药.生化药.制剂分册 | 被引量 : 0次 | 上传用户:gang007
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新型结构天然β内酰胺抗生素的发现回顾总结五十年来β-内酰胺抗生素的研究,正如图所示,1929年从天然发现青霉素以来,1955年、1971年又先后发现了头孢菌素和头霉素。化学家们由此而研制了大量高效的β-内酰胺抗生素药物。然而,近年来还发现了一大类与原先的天然β-内酰胺抗生素具有不同骨架结构的新抗生素,即非经典β-内酰胺。这类抗生素的涌现其数量之多使人应接不暇。这一卓越的贡献应归功于先进的发酵技术和筛选方法。诺卡杀菌素A(1)是最早发现的单环β-内酰胺抗生素;陆续又发现了棒酸(2)和以疏霉素(3a)、橄榄酸(3b)为代表的碳杂青霉烯 The discovery of novel β-lactam antibiotics The review summarizes the research on β-lactam antibiotics in the past 50 years. As shown in the figure, since 1929 and 1971, natural cephalosporins were found, cephalosporins and cephalopods Prime Chemists have developed a large number of highly effective β-lactam antibiotic drugs. However, in recent years, a large number of new antibiotics having different skeleton structures with the original natural β-lactam antibiotics, that is, non-classical β-lactams have also been found. The sheer volume of these antibiotics is overwhelming. This remarkable contribution is due to advanced fermentation techniques and screening methods. Nocamortin A (1) was the earliest discovered monocyclic β-lactam antibiotic; one after another discovered clavulanic acid (2) and Penicillium sp. (3a) and olive acid (3b) Alkene
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