新型抗精神病药帕利哌酮的研究进展

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帕利哌酮是非典型抗精神病药利培酮的活性代谢产物9-羟利培酮,为苯并异噁唑的衍生物,主要通过阻断5-羟色胺2A(5-HT2A)受体和多巴胺D2(DA2)受体发挥抗精神病的作用。帕利哌酮缓释片使用了OROS(技术(渗透性控释口服给药系统),可平稳升高血药浓度,降低血浆峰谷浓度波动,临床使用不需要剂量滴定过程,并保持稳定的疗效和较少不良反应,主要经肾脏以原形排泄。临床研究提示帕利哌酮缓释片3~15 mg.d-1可以有效控制精神分裂症阳性症状、改善阴性和认知损害、提高患者的耐受性和依从性,起效较快,并能改善对其他非典型抗精神病药治疗无效患者的临床疗效。患者可能出现泌乳素水平增高,但较少引起体重增加等代谢性以及其他不良反应,为精神分裂症患者的全面康复提供了一种新的治疗选择。
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