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本发明涉及一种制备N-(4-氟苯基)-N-(2-羧基-4-氯苯基)甘氨酸的方法，该方法包括2，5-二氯苯甲酸与N-(4-氟苯基)甘氨酸的铜催化的芳基化反应，其中2，5-二氯苯甲酸的碱金属盐和N-(4-氟苯基)甘氨酸的碱金属盐是在碱性水环境中在铜催化剂存在下按照以下反应式进行反应，其中M1和M2是碱金属离子。