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为寻找新的高效的非肽类血管紧张素Ⅱ（ＡⅡ）受体拮抗剂，以ｌｏｓａｒｔａｎ为先导，根据其ＳＡＲ，结合计算机辅助分子结构模拟研究结果，设计并合成了８个１－取代－２－烷基－４－氯－１，６－二氢－６－甲基－５－嘧啶甲酸乙酯类衍生物。所有目标化合物均未见文献报道，其结构经ＩＲ、＾１ＨＮＭＲ和ＭＳ鉴定，初步药理研究表明，化合物Ⅱｈ有一定的抗高血压活性。