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以胆酸和亚磷酸酯为原料,在缩合剂二环己基碳二亚胺（DCC）和4-二甲基吡啶（DMAP）的催化下进行酯化反应,合成了10个未见报道的胆酸酰氧基膦酸酯衍生物,所有目标化合物均经过TG,IR,1 H NMR,31P NMR和HRMS对其进行了结构确认.利用MTT法测定了目标化合物的抗肿瘤活性,结果显示：目标化合物4H,4I,4J对人肝癌细胞（HepG2）表现出较好的增殖抑制作用.