【摘 要】
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苯并菲啶生物碱具有抗肿瘤、抗病毒、抗炎及抗菌等广泛生物活性,因此其类似物的合成与活性研究引起了许多有机合成及药物化学研究者的兴趣.本文以3-异色酮及芳胺等为原料,以
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苯并菲啶生物碱具有抗肿瘤、抗病毒、抗炎及抗菌等广泛生物活性,因此其类似物的合成与活性研究引起了许多有机合成及药物化学研究者的兴趣.本文以3-异色酮及芳胺等为原料,以烯胺酯的环化反应为关键步骤,经3～4步反应,合成了23个未见文献报道的苯并菲啶类似物4a～5i,目标化合物结构经1H NMR, 13C NMR和HRMS表征和确认.采用MTT法测试了目标化合物对人肿瘤细胞MGC-803, HepG2, NCI-H460, SKOV3, T-24和人正常细胞HL-7702的体外细胞毒活性.发现其中只有很少量化合物对受试肿瘤细胞显示中等强度的增殖抑制活性,其中化合物4j对人膀胱癌细胞T-24和化合物5f对人肺癌细胞NCI-H460的IC50值分别为15.8和16.7μmol.
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