【摘 要】
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目的：研究和改进非离子型X-射线造影剂碘普罗胺的合成工艺。方法：以5-氨基-2,4,6-三碘异酞酰氯、甲氧基乙酸和三光气为原料,经酰氯化、酰胺化和再酰胺化制得重要中间体3-[（2-甲
【机 构】
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江苏省海洋资源开发研究院,淮海工学院药学院
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目的：研究和改进非离子型X-射线造影剂碘普罗胺的合成工艺。方法：以5-氨基-2,4,6-三碘异酞酰氯、甲氧基乙酸和三光气为原料,经酰氯化、酰胺化和再酰胺化制得重要中间体3-[（2-甲氧基）乙酰胺基]-5-（2,3-二羟基-N-甲基丙胺基甲酰基）-2,4,6-三碘苯甲酰氯（4）。4再与2,3-二羟基丙胺经酰胺化制得碘普罗胺。结果：中间体及目标化合物经质谱、核磁共振谱、红外光谱等确证,整个工艺的总收率为76.3%。结论：本路线杂质易控、成本较低、条件温和、步骤少,适合工业化生产。
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