【摘 要】
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以吴茱萸次碱为原料,通过硫代反应以54.5%~87.6%的收率合成了硫代吴茱萸次碱及其5种N-取代衍生物(Ⅱ、Ⅳa~e),采用HRMS、FTIR、1HNMR和13CNMR对产物进行了结构表征;分析了质
【机 构】
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南京林业大学化学工程学院; 江苏省中国科学院植物研究所(南京中山植物园);
【基金项目】
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国家自然科学基金(31570359,31470425);江苏省社会发展项目(BE2016753);江苏省中国科学院植物研究所青年基金(SQ201402)~~
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以吴茱萸次碱为原料,通过硫代反应以54.5%~87.6%的收率合成了硫代吴茱萸次碱及其5种N-取代衍生物(Ⅱ、Ⅳa~e),采用HRMS、FTIR、1HNMR和13CNMR对产物进行了结构表征;分析了质量浓度为10 mg/L的样品对9种植物病原菌的抑菌活性。结果表明:合成的6种化合物(Ⅱ、Ⅳa~e)对植物病原真菌几乎没有抑制作用,化合物Ⅳa、Ⅳb及Ⅳd对细菌[水稻白叶枯病菌,Xanthomonas oryzae pv.oryzae(Ishiyama)]具有较明显的抑菌活性,其中N-苄基硫代吴茱萸次碱(Ⅳb)和N-(4-甲基苄基)-硫代吴茱萸次碱(Ⅳd)的抑制率分别为81.84%和59.95%。通过细胞毒活性实验发现合成的化合物(Ⅱ、Ⅳa~e)对人体正常细胞(人肺成纤维细胞,HFL1)几乎没有毒性(IC50>80μmol/L)。
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