抗血吸虫新药硝唑咪甲醇酯类的合成

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著名抗曼氏血吸虫病药羟蒽酮(Hycanthone)(Ⅱ_b)是硫蒽酮(Lucanthone)(Ⅱ_a)分子上甲基转化为羟甲基的衍生物。Rosi等发现麴霉菌能将硫蒽酮生化转化生成羟蒽酮。经物理、化学和生物试验,证明它是硫蒽酮的代谢产物。动物实验结果表明,羟蒽酮抗小白鼠及田鼠曼氏血吸虫病的作用比硫蒽酮分别大3及9倍。此种效应也出现在2-异丙氨甲基-6-甲 The well-known anti-schistosomiasis drug, Hycanthone (II_b), is a derivative of the methyl group converted to methylol in the Lucanthone (IIa) molecule. Rosi and other found that the mold fungus can be sulfur-based anthraquinone biochemical conversion of oxathione. After physical, chemical and biological tests, it is proved to be a metabolite of pyrithione. The results of animal experiments show that the anti-schistosoma japonicum and anti-schistosoma anti-schistosoma japonicum and fluvastatin are 3 and 9 times larger than those of the anthrone. This effect is also present in 2-isopropylaminomethyl-6-methyl
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