紫杉醇的pH敏感聚合物胶束的制备及其体外释放研究

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目的:合成聚(2-乙基-2-噁唑啉)-聚乳酸(PEOz-PLA)嵌段共聚物,制备包载紫杉醇的PEOzPLA聚合物胶束,并对其理化性质进行评价。方法:采用开环聚合法合成PEOz-PLA,利用核磁共振确证共聚物的结构,并用芘荧光探针法测定该共聚物的临界胶束浓度,GPC测定其相对分子质量。采用薄膜水化法制备载紫杉醇的PEOz-PLA胶束,通过动态光散射法测定胶束的粒径,用透射电镜观察胶束的形态,采用透析法对胶束的体外释放行为进行考察。结果:紫杉醇聚合物胶束的平均粒径为(41.83±3.55)nm,粒径分布较窄。电镜观察结果表明,紫杉醇聚合物胶束呈球形,粒径大小较均匀。胶束的包封率和载药量分别为(99.5±0.2)%和(5.0±0.1)%。体外释放的结果表明,紫杉醇自胶束中释放的速率随着释放介质p H的降低而逐渐加快。结论:载紫杉醇的PEOz-PLA聚合物胶束具有优良的理化性质和明显的p H依赖性释放特征,可作为抗肿瘤药物的递送载体。
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