【摘 要】
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黄酮类化合物花旗松素(TFL)、槲皮素(QCT)和桑色素(MH)具有抗氧化、抗炎、抗过敏、抗肿瘤等多种生物活性,但这些化合物水溶性差,口服利用率低,影响其药效的发挥.桥联β-环糊
【机 构】
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云南师范大学化学化工学院,昆明,650500;广东固升医药科技有限公司,汕头,515000
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黄酮类化合物花旗松素(TFL)、槲皮素(QCT)和桑色素(MH)具有抗氧化、抗炎、抗过敏、抗肿瘤等多种生物活性,但这些化合物水溶性差,口服利用率低,影响其药效的发挥.桥联β-环糊精(bis(β-CD)s)可通过两个环糊精空腔对客体分子的协同键合,增强环糊精对药物分子的键合能力,从而显著改善药物分子的水溶性.本研究考察了TFL、QCT和MH在溶液和固相中与丙二胺桥联β-环糊精(H2)的包合行为.通过紫外-可见吸收光光谱(UV-Vis)、一维核磁共振氢谱(1H NMR)、二维核磁共振氢谱(2D NMR)、扫描电子显微镜(SEM)、X射线衍射(XRD)、傅里叶变换红外光谱(FT-IR)等对3种包合物(TFL/H2、QCT/H2和MH/H2)进行表征.结果表明,3种黄酮类化合物的A环和C环分别从环糊精的小口端包结到H2的两个空腔中,形成1:1夹心式的包结模式.3种包合物的稳定常数(KS)大小顺序为KMH/H2>KTFL/H2>KQCT/H2.主-客体的尺寸、形状匹配关系和氢键相互作用力,是影响包合物稳定的重要因素.形成包合物后,TFL、QCT和MH在水中的溶解度分别提高了130.2、180.4和210.1倍.此外,1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基清除法抗氧化活性实验结果表明,包合物TFL/H2、MH/H2的抗氧化活性显著增强了游离药物的活性.本研究为高水溶性、较好抗氧化活性的黄酮类化合物药物的开发提供了重要参考.
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