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PI3K-Akt-mTOR信号通路是细胞内的重要传导通路,且研究发现该通路在肿瘤细胞中高度表达,与肿瘤形成有着密切的联系,抑制该信号通路已经成为肿瘤预防和肿瘤靶向治疗的研究热点。PI3K-Akt-mTOR通路抑制剂主要分为四类:PI3K抑制剂、Akt抑制剂、mTOR抑制剂和PI3K/mTOR双重抑制剂。其中,与单一靶点小分子抑制剂相比,同时作用于PI3K和mTOR双靶点的双重抑制剂以其独特的优势受到了越来越多的关注。本文阐述了近年来小分子PI3K/mTOR双重抑制剂的研究进展。