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目的：评估拉氧头孢抑制产超广β-内酰胺酶（ESBLs）菌株的活性，优化其给药方案。方法：收集产ESBLs的菌株，采用肉汤稀释法测定最低抑菌浓度（MIC），通过蒙特卡罗模拟（MCS）法评估了拉氧头孢每个稳定状态下游离药物浓度（%fT〉MIC）的目标达成概率。结果与结论：根据MCS结果，在70％fT〉MIC获得80％目标达成率的有效给药方案是：每12小时输注1g剂量，输注时间超过3～4h，用于抗大肠杆菌；每8小时输注1g剂量，输注时间超过2～4h，用于抗肺炎克雷伯菌。