孤啡肽及其片段的合成和构效关系

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用固相多肽合成方法合成了孤啡肽 (NC)及其 4个片段 ,并进行了受体选择性和亲和性测定、降血压作用及其机理和构效关系的研究 .发现NC( 1~ 1 3)NH2 是拥有NC全部活性的最小片段 .C端 4肽对于NC可能不是完全必需的 .但继续缩短则导致受体选择性和亲和性的严重改变 .1 2~ 1 3位的Arg Lys在NC的活性中起到了重要作用 .NC的降压作用与肾素 血管紧张素系统的升压作用不互相拮抗 . In this study, we synthesized ornithine peptide (NC) and its four fragments by solid-phase peptide synthesis method, and determined the receptor selectivity and affinity, the antihypertensive effect and its mechanism and structure- 1 3) NH2 is the smallest fragment that possesses all the activity of NC.C-terminal 4-peptide may not be completely necessary for NC, but continued shortening leads to serious changes of receptor selectivity and affinity.1 Arg Lys Plays an important role in the activity of NC.The antihypertensive effect of NC does not antagonize the antihypertensive effect of the renin-angiotensin system.
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