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目的：合成1-烷基-3-[4-（苯并噻唑-2-巯基）苯基]胍类化合物，寻找有一氧化氮合酶（NOS）抑制活性的新型化合物。方法：以N-苯基胍为母核，在苯基对位引入苯并噻唑-2-巯基，胍中其他氮上分别引入烷基、环烷基、芳烷基等，并测定这些胍类化合物的NOS抑制活性。结果和结论：合成了13个胍类化舍物，其结构经IR、^1H NMR、MS和元素分析得到确证；初步药理实验结果表明，在10^-6mol／L浓度下，测得5个化合物（Ⅱ6，Ⅱ7，Ⅱ8，Ⅱ11，Ⅱ12）对大鼠腹腔巨噬细胞释放NO有一定的抑制作用，其中化合物Ⅱ