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肿瘤细胞具有十分独特的生存与代谢模式,研究肿瘤细胞的药物代谢特征对于了解药物在肿瘤细胞中的代谢和消除快慢进而评估并预测药效、基于代谢特征优化抗肿瘤药物/前体药物设计具有重要意义。本文综述了肝、肠、乳腺和肺等常见癌组织的主要药物代谢相关酶的表达/活性及其与正常组织的差异,阐述了部分典型抗肿瘤药物在肿瘤组织中的代谢特征,结合对应的常用体外培养肿瘤细胞株中药物代谢酶的表达/活性特征,探讨实体肿瘤组织(体内)和肿瘤细胞株(体外)中酶表达与功能的异同性及差异的产生原因。