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药物转运体和药物代谢酶是影响药物在体内处置的两个关键因素。白藜芦醇作为新兴的抗肿瘤药物与转运体和药物代谢酶的关系密切。众所周知,白藜芦醇能够直接激活或抑制诸多转运体的功能及调控多种转运体的表达。白藜芦醇同样能够抑制药物代谢酶细胞色素P450(CYP450)的功能及调控药物代谢酶表达。因此,当白藜芦醇与其他药物合用时,可能发生药物相互作用(drug-drug interaction,DDI)。本文从药物转运体和代谢酶在体内的分布、白藜芦醇对转运体及代谢酶的影响及转运体和代谢酶介导白藜芦醇与其他药物发生相互作用等方面进行综述。