【摘 要】
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目的:合成一种PEG硬脂酸单酯,应用Box-Behnken设计优化PEG修饰水飞蓟素脂质体的处方和工艺。方法:采用IR、1H-NMR法表征PEG硬脂酸单酯的结构,采用改进的薄膜分散法制备修饰脂
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目的:合成一种PEG硬脂酸单酯,应用Box-Behnken设计优化PEG修饰水飞蓟素脂质体的处方和工艺。方法:采用IR、1H-NMR法表征PEG硬脂酸单酯的结构,采用改进的薄膜分散法制备修饰脂质体,血浆透析法比较脂质体与修饰脂质体的体外释放曲线。结果:水飞蓟素修饰脂质体最佳处方含大豆磷脂∶胆固醇∶PEG硬脂酸单酯∶水飞蓟素为20∶4.8∶0.9∶1(w/w),修饰脂质体的平均粒径为100.9nm,包封率为91.2%,体外释放动力学符合Weibull方程。结论:PEG修饰水飞蓟素脂质体体外释放缓慢,注射给药体内能达到长循环作用。
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